Mesalazina 400mg com 30 comprimidos revestidos

Para que serve

Comprimido, Enema e Supositórios

Estão indicado como anti-inflamatório destinado ao tratamento de redução das reações inflamatórias que acometem as mucosas gastrointestinais na retocolite ulcerativa1 e Doença de Crohn2. Também são utilizados para prevenir e reduzir as recidivas dessas enfermidades.

Supositório

Está indicado para o tratamento das inflamações do reto (proctite ulcerativa) e Mesalazina (substância ativa) enema destinado ao tratamento de doenças inflamatórias nas porções finais do cólon e do reto (proctossigmoidite ulcerativa).

Sachê

Está indicado como anti-inflamatório destinado ao tratamento de redução das reações inflamatórias que acometem as mucosas gastrointestinais na retocolite ulcerativa1 leve a moderada em pacientes acima de 18 anos de idade. É destinado também para prevenção de redução de recidivas dessa enfermidade.

¹ CID X: K.51 - Colite ulcerativa
² CID X: K.50 - Doença de Crohn
³ CID X: K 51.2 - Proctite ulcerativa

Como usar

Comprimido

Após a abertura do blister, a administração do comprimido deve ser imediata (via oral).

Para facilitar a administração, os comprimidos podem ser dissolvidos em cerca de 50 mL de água, imediatamente, antes da administração.

A coloração do comprimido não é uniforme, podendo variar de branco acinzentado a marrom claro sem afetar a eficácia do produto.

Sachê

Após a abertura do sachê a administração deve ser imediata (via oral).

1. O conteúdo do sachê deve ser esvaziado diretamente na língua e engolido com água (Figura 1).

2. Não suspender Mesalazina (substância ativa) Sachê em água ou outros líquidos (Figura 2).

3. É importante assegurar que nenhum grânulo permaneceu na sua boca. É importante tomar as doses regularmente para que o efeito desejado seja obtido.

Enema

Mesalazina (substância ativa) Enema é protegido por um invólucro aluminizado o qual não deve ser removido até imediatamente antes do uso.

É recomendado evacuar antes da administração do enema.

1.  Imediatamente antes do uso, remova o invólucro de alumínio e agite bem.

2. Para a correta abertura do frasco, gire o aplicador no sentido horário até completar uma volta completa.

3. Proteja a mão colocando-a dentro do saco plástico.

4. Segure o frasco conforme demonstrado na figura.

5. Assuma a posição adequada para aplicar o enema: deite-se sobre o lado esquerdo, com a perna esquerda esticada e a perna direita dobrada para equilíbrar-se. Cuidadosamente introduza o aplicador no reto e pressione o frasco lentamente, expulsando o líquido. O conteúdo do frasco deve ser administrado dentro de no máximo 30 a 40 segundos. Uma vez que o frasco esteja vazio, retire o aplicador com o frasco ainda pressionado.

6.  O conteúdo do enema deve ser mantido no intestino. Mantenha-se relaxado na mesma posição da administração por 5 a 10 minutos ou até a sensação de defecar, caso ocorra, passar.

7. Cubra o frasco com o saco plástico antes de descartá-lo.

Nota: é recomendado que você proteja sua roupa de cama e a roupa íntima contra vazamentos uma vez que Mesalazina (substância ativa) Enema pode descolorir tecidos. Caso, por acidente, vaze o líquido sobre um tecido, coloque-o imediatamente de molho.

Supositório

Após a abertura do blister, a administração do supositório deve ser imediata (via retal).

É recomendado evacuar antes da administração do supositório.

1. Retire um supositório do blister.
2. Por razões de higiene, é recomendável o uso da proteção de borracha para os dedos (dedeira). O supositório deve ser introduzido até que se sinta resistência e até que a mesma desapareça novamente.
3. Para facilitar a administração, o supositório pode ser umedecido com água ou gel lubrificante à base de água.
4. Caso o supositório seja eliminado nos primeiros dez minutos após a sua introdução, outro supositório deverá ser introduzido.
5.  Descarte o invólucro e o protetor de dedo (dedeira).

Posologia do Mesalazina

Comprimido

Retocolite Ulcerativa - Adultos

Tratamento agudo

A dosagem deve ser individualizada. Dose individual de até 4 gramas divididas ao longo do dia.

Tratamento de manutenção

Dose recomendada de 2 g uma vez ao dia ou em doses divididas.

Retocolite ulcerativa - Crianças com mais de dois anos de idade

Tratamento agudo e de manutenção

Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia, em doses divididas

Doença de Crohn - Adultos

Tratamento agudo e de manutenção

Dosagem individual de até 4 g ao dia, em doses divididas.

Doença de Crohn - Crianças com mais de dois anos de idade

Tratamento agudo e de manutenção

Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia, em doses divididas.

O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.

Sachê

Retocolite Ulcerativa – Adultos (em pacientes acima de 18 anos de idade)

Tratamento agudo

Dose individual de até 4 gramas por dia, a ser tomada uma vez ao dia (4 sachês de 1g ou 2 sachês de 2g) ao mesmo tempo pela manhã; ou em doses divididas duas vezes ao dia (2 sachês de 1 g ou 1 sachês de 2 g) tomados pela manhã e à noite.

Tratamento de manutenção

Dose recomendada de 2 g uma vez ao dia (2 sachês de 1 g ou 1 sachê de 2 g).

O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.

Enema

Para adultos

Um enema ao deitar.

O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.

Supositório

Proctite ulcerativa - Adultos

Um supositório, uma a duas vezes ao dia, por 4 semanas.

O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.

Precauções

A maioria dos pacientes que são intolerantes ou hipersensíveis à sulfassalazina pode utilizar Mesalazina (substância ativa) sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Mesalazina (substância ativa) (risco de alergia a salicilato). Em caso de reações de intolerância aguda, como cólicas abdominais, dor abdominal aguda, febre, dor de cabeça severa e erupção cutânea, a terapia deve ser descontinuada imediatamente.

O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com função hepática e renal prejudicada. Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática, como avaliações de ALT ou AST.

Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal. Os pacientes devem monitorar a função renal através de exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatinina sérica), especialmente durante a fase inicial do tratamento. A capacidade urinária deve ser monitorada antes e durante o tratamento. Em pacientes que desenvolveram disfunção renal durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade induzida pela Mesalazina (substância ativa). Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes nefrotóxicos.

O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de úlcera gástrica e duodenal. Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento.

Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por Mesalazina (substância ativa) (mio e pericardites) e têm sido raramente relatadas e discrasias sanguíneas sérias tem sido reportadas muito raramente. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas tanto no início quanto durante o tratamento a critério do médico. Pacientes que utilizam Mesalazina (substância ativa) concomitantemente com azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanina podem ter maior risco de discrasias sanguíneas. O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.

Como sugestão, os exames para acompanhamento são recomendados 14 dias após o início do tratamento, então outros dois ou três testes em intervalos de 4 semanas. Se os resultados estiverem normais, exames de acompanhamento devem ser realizados a cada 3 meses. Se algum sintoma adicional for notado, os exames devem ser realizados imediatamente.

Gravidez e lactação

Mesalazina (substância ativa) deve ser utilizado com cautela durante a gravidez e lactação, portanto deve-se avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença inflamatória intestinal pode aumentar o risco de ocorrer parto prematuro.

A Mesalazina (substância ativa) é conhecida por atravessar a barreira placentária, e sua concentração plasmática no cordão umbilical é menor que a concentração no plasma materno. O metabólito acetil-mesalazina é encontrado na mesma concentração no cordão umbilical e no plasma materno Estudos em animais com Mesalazina (substância ativa) oral não demonstraram riscos diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Mesalazina (substância ativa) em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com Mesalazina (substância ativa) mostraram que não há aumento no risco de teratogênese. Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto, e nascimento com baixo peso, porem estes efeitos também estão associados com a própria doença inflamatória intestinal ativa.

Desordens sanguíneas (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) foram relatadas em recémnascidos de mães que foram tratadas com Mesalazina (substância ativa).

Em apenas um caso foi relatada falência renal em um neonato após o uso de altas doses de Mesalazina (substância ativa) (2-4g oral) por longo período durante a gravidez. A Mesalazina (substância ativa) é excretada no leite materno. A concentração de Mesalazina (substância ativa) no leite materno é mais baixa do que no sangue materno, enquanto o metabólito acetil-mesalazina aparece em concentrações similares ou aumentadas. Existe uma experiência limitada no uso da Mesalazina (substância ativa) na mulher lactante.

Não foram realizados estudos controlados com Mesalazina (substância ativa) em mulheres lactantes. Reações de hipersensibilidade, como diarreia na criança, não podem ser excluídas. Caso tais reações ocorram, a amamentação deve ser descontinuada.

Efeito na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

O tratamento com Mesalazina (substância ativa) não parece ter efeito na capacidade de dirigir e/ou operar máquinas.

Fertilidade

Estudos em animais não demonstraram efeito da Mesalazina (substância ativa) na fertilidade feminina e masculina.

Uso em idosos e crianças

As precauções com pacientes idosos basicamente são as mesmas necessárias a qualquer outro paciente.

Deve-se dedicar maior atenção com relação às funções hepática e renal. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina e avaliações de creatinina.

Devido à falta de dados sobre a administração da Mesalazina (substância ativa) em altas doses na população pediátrica, este medicamento não é recomendado para pacientes menores de 18 anos. Mesalazina (substância ativa) comprimidos: as crianças devem ser tratadas sob supervisão e orientação contínua de um médico especialista.

Reações adversas

É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal.

As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia, náusea, dor abdominal, dor de cabeça, vômito e erupção cutânea.

Reações de hipersensibilidade e febre podem ocorrer ocasionalmente. Após a administração retal, reações locais tais como prurido, desconforto retal e urgência podem ocorrer.

As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite ulcerativa e doença de Crohn.

Em muitos casos a relação de causalidade com Mesalazina (substância ativa) não foi estabelecida:

Sistema Nervoso

Depressão, insônia, parestesia, sonolência.

Cardiovascular

Palpitações e vasodilatação.

Gastrointestinais

Agravamento da colite ulcerativa, anorexia, aumento da fosfatase alcalina, aumento do LDH (lactato desidrogenase), candidíase (infecção fúngica), constipação, disfagia, distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal, melena (diarreia sanguinolenta), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera de esôfago, úlcera duodenal, ulceração bucal.

Dermatológicas

Acne, alterações nas unhas, edema, equimose, secura da pele, sudorese.

Outras Reações

Albuminuria; amenorreia; astenia; aumento da lipase; cãibras nas pernas; conjuntivite; dor no peito; hematúria; hipomenorréia; incontinência urinária; mal-estar; menorragia; metrorragia; Síndrome de Kawasaki; trombocitemia.

Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Sistema Nervoso

Cefaleia.

Gastrointestinais

Diarreia; dores abdominais, náusea, vômitos, flatulência, piora da colite ulcerativa, proctalgia (no caso das administrações retais).

Dermatológicas

Erupção cutânea (incluindo urticária, erupção eritematoso).

Sistema Imune 

Pirexia (febre).

Musculoesqueléticas e ossos

Artralgia e astenia.

Desordens gerais e no local da administração

(Apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido, tenesmo.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000)

Sistema Nervoso

Tontura.

Cardiovascular

Miocardite* e pericardite*.

Gastrointestinais

Aumento da amilase, e pancreatite* aguda.

Dermatológicas

Fotossensibilidade**.

Reação muito rara (< 1/10.000)

Sangue e sistema linfático

Alteração da contagem sanguínea (anemia, anemia aplástica, agranulocitose, neutropenia, leucopenia (incluindo granulocitopenia), pancitopenia, trombocitopenia e eosinofilia (como parte de uma reação alérgica)).

Sistema Imune

Reação de hipersensibilidade incluindo exantema alérgico, reação anafilática, síndrome de DRESS (“Drug Rash With Eosinophilia and Systemic Symptoms”).

Sistema nervoso

Neuropatia periférica.

Sistema Respiratório

Alveolite alérgica, reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia, tosse, broncoespasmo), eosinofilia pulmonar, doença pulmonar intersticial, infiltração pulmonar, pneumonia) e pneumonite.

Gastrointestinais

Pancolite.

Hepato-biliar

Aumento das enzimas hepáticas (transaminases) e parâmetros de colestase (ex: fosfatase alcalina, gama-glutamiltransferase e bilirrubina), hepatotoxicidade (incluindo hepatite*, hepatite colestásica, cirrose, insuficiência hepática).

Dermatológicas

Alopecia reversível, dermatite alérgica, eritema multiforme, síndrome de StevenJohnson e edema de Quincke.

Musculoesqueléticas e ossos

Mialgia, artralgia, reações similares ao lúpus eritematoso.

Urinárias e renais

Comprometimento da função renal (incluindo nefrite intersticial* aguda e crônica, síndrome nefrótica, insuficiência renal) e descoloração da urina.

Sistema reprodutor

Oligospermia (reversível).

Sistema Cardíaco

Derrame pericárdico.

Dados gerais e no local da administração

Febre.

Reações com frequência desconhecida

Gastrointestinais

Icterícia, icterícia colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose do fígado. Houve um relato de síndrome de Kawasaki que levou a alterações da função hepática.

Dermatológicas

Angioedema.

Desordens gerais e no local da administração

Dor no peito.

* O mecanismo de mio e pericardite, pancreatite, nefrite e hepatite induzido pela Mesalazina (substância ativa) é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite atópica ou eczema tópico.

Interação alimentícia

Comprimido e Sachê

O trânsito e a liberação de Mesalazina (substância ativa) após administração oral são independentes da coadministração de alimento, enquanto que a absorção sistêmica será reduzida.

Enema e Supositório

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interação de Mesalazina (substância ativa) Enema e Mesalazina (substância ativa) supositório com alimentos.

Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de Mesalazina (substância ativa) in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a Mesalazina (substância ativa) é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas.

Contra indicações

Mesalazina (substância ativa) está contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à Mesalazina (substância ativa) ou aos salicilatos ou a qualquer componente das formulações e em casos de doenças renais ou hepáticas severas.