Succinato de Solifenacina 10mg com 30 Comprimidos Ranbaxy

Para que serve

Succinato de Solifenacina (substância ativa) é indicado para o alívio dos sintomas de frequência urinária, incontinência urinária ou urgência associados com uma bexiga hiperativa.

Como usar

Succinato de Solifenacina (substância ativa) deve ser tomado com líquidos e engolido inteiro. Succinato de Solifenacina (substância ativa) pode ser administrado com ou sem alimento.

A dose recomendada de Succinato de Solifenacina (substância ativa) é 5mg uma vez ao dia. Se a dose de 5mg for bem tolerada, pode ser aumentada para 10mg uma vez ao dia.

Ajuste de Dose na Insuficiência Renal

Para pacientes com insuficiência renal grave (CLcr < 30mL/min), uma dose diária de Succinato de Solifenacina (substância ativa) maior que 5mg não é recomendada.

Ajuste de Dose na Insuficiência Hepática

Para pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B), uma dose diária de Succinato de Solifenacina (substância ativa) maior que 5mg não é recomendada. O uso de Succinato de Solifenacina (substância ativa) em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C) não é recomendado.

Ajuste de Dose com Inibidores do CYP3A4

Quando administrado com doses terapêuticas de cetoconazol ou outros inibidores potentes do CYP3A4, uma dose diária de Succinato de Solifenacina (substância ativa) maior que 5mg não é recomendada.

Precauções

Obstrução do Fluxo Vesical

Succinato de Solifenacina (substância ativa), assim como outras drogas anticolinérgicas, deve ser administrado com cautela em pacientes com obstrução do fluxo vesical clinicamente significante devido ao risco de retenção urinária.

Distúrbios Obstrutivos Gastrointestinais e Motilidade Gastroinstestinal Diminuída

Succinato de Solifenacina (substância ativa), assim como outros anticolinérgicos, deve ser usado com cuidado em pacientes com distúrbios obstrutivos gastrointestinais e com motilidade gastrointestinal diminuída.

Glaucoma de Ângulo-Estreito Controlado

Succinato de Solifenacina (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes em tratamento para glaucoma de ângulo-estreito.

Prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes

Prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes foram obervados em pacientes com fatores de risco como síndrome do QT longo e hipocalemia pré-existentes.

Angioedema

Angioedema com obstrução das vias aéreas foi relatado em alguns pacientes sob uso de succinato de solifenacina. Se ocorrer angioedema, deve-se descontinuar o uso de Succinato de Solifenacina (substância ativa) e tomar as medidas e/ou terapias apropriadas.

Anafilaxia

Foi relatada anafilaxia em alguns pacientes tratados com succinato de solifenacina. Em pacientes que desenvolverem anafilaxia, o succinato de solifenacina deve ser descontinuado e terapia ou medidas adequadas devem ser adotadas.

Função Renal Reduzida

Succinato de Solifenacina (substância ativa) deve ser usado com cuidado em pacientes com função renal reduzida. Doses de Succinato de Solifenacina (substância ativa) maiores que 5mg não são recomendadas em pacientes com insuficiência renal grave (CLcr < 30mL/min).

Função Hepática Reduzida

Succinato de Solifenacina (substância ativa) deve ser usado com cuidado em pacientes com função hepática reduzida. Doses de Succinato de Solifenacina (substância ativa) maiores que 5mg não são recomendadas para pacientes com insuficiência hepática moderada (Child-Pugh B). Succinato de Solifenacina (substância ativa) não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Uso Geriátrico

Em estudos clínicos controlados com placebos, segurança e eficácia similares foram observadas entre pacientes mais idosos (623 pacientes ≥ 65 anos e 189 pacientes ≥ 75 anos) e pacientes mais jovens (1188 pacientes < 65 anos) tratados com Succinato de Solifenacina (substância ativa).

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia de Succinato de Solifenacina (substância ativa) em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Pacientes com Prolongamento QT Congênito ou Adquirido

Em um estudo do efeito da solifenacina no intervalo QT em 76 mulheres sadias, o efeito de prolongamento QT apareceu menos com solifenacina 10mg que com 30mg (três vezes a dose máxima recomendada), e o efeito da solifenacina 30mg não apareceu tão grande como aquele do controle positivo moxifloxacino em sua dose terapêutica. Esta observação deve ser considerada em decisões clínicas para prescrever Succinato de Solifenacina (substância ativa) para pacientes com história conhecida de prolongamento QT ou pacientes que estejam tomando medicamentos que conhecidamente prolongam o intervalo QT.

Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinas

Os pacientes devem ser informados de que agentes antimuscarínicos como succinato de solifenacina pode causar efeitos adversos que afetam sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas; efeitos adversos incluem, mas não se limitam, a visão turva e sonolência.

Dados pré-clínicos de segurança

Os dados pré-clínicos não revelaram qualquer perigo específico para humanos em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva. Camundongos jovens tratados a partir de 10 dias de idade revelaram níveis de exposição mais altos e toxicidade mais grave do que em camundongos adultos.

Carcinogênese, Mutagênese, Danos à Fertilidade

Succinato de solifenacina não foi mutagênico nos testes de mutagenicidade microbiana in vitro com Salmonella typhimurium ou Escherichia coli ou teste de aberração cromossômica em linfócitos humanos de sangue periférico com ou sem ativação metabólica, ou em teste de micronúcleo in vivo em ratos.

Não foi encontrado aumento em tumores após administração de succinato de solifenacina a camundongos machos e fêmeas por 104 semanas em doses de até 200mg/kg/dia (cinco e nove vezes a exposição humana na dose máxima recomendada humana [DMRH], respectivamente), e ratos machos e fêmeas por 104 semanas em doses de até 20 e 15mg/kg/dia, respectivamente (< 1 vez a exposição na DMRH). Succinato de solifenacina não teve efeito na função reprodutiva, fertilidade ou desenvolvimento embrionário precoce do feto em camundongos machos e fêmeas tratados com 250mg/kg/dia (13 vezes a exposição na DMRH) de succinato de solifenacina, e em ratos machos tratados com 50mg/kg/dia (< 1 vez a exposição na DMRH) e ratos fêmeas tratados com 100mg/kg/dia (1,7 vezes a exposição na DMRH) de succinato de solifenacina.

Gravidez, Efeitos Teratogênicos, Categoria de Gravidez

Estudos de reprodução foram realizados em camundongos, ratos e coelhos. Após a administração oral de ¹⁴C-succinato de solifenacina a camundongos prenhes, material relacionado à droga demonstrou atravessar a barreira placentária. Não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade em camundongos tratados com 30mg/kg/dia (1,2 vezes a exposição na dose máxima recomendada humana [DMRH]). A administração de succinato de solifenacina a camundongos prenhes em doses de 100mg/kg e maiores (3,6 vezes a exposição na DMRH), durante o período principal de desenvolvimento de órgãos resultou em pesos fetais diminuídos.

A administração de 250mg/kg (7,9 vezes a exposição na DMRH) a camundongos prenhes resultou em um aumento na incidência de palato fendido. As exposições no útero e lactacional às doses maternais de succinato de solifenacina de 100mg/kg/dia e maiores (3,6 vezes a exposição na DMRH) resultaram em sobrevivência periparto e pós-natal reduzida, reduções no ganho de peso corporal, e desenvolvimento físico atrasado (abertura do olho e obstrução vaginal). Um aumento na porcentagem de prole de machos foi também observado nas ninhadas da prole exposta a doses maternais de 250mg/kg/dia.

Não foram observados efeitos embriotóxicos em ratos em até 50mg/kg/dia (< 1 vez a exposição na DMRH) ou em coelhos em até 50mg/kg/dia (1,8 vezes a exposição na DMRH). Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, Succinato de Solifenacina (substância ativa) deve ser usado durante a gravidez somente se os benefícios potenciais justificarem o risco potencial para o feto.

Uso durante a gestação

Os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas. A prescrição deste medicamento depende da avaliação do risco/benefício para a paciente.

Trabalho de Parto e Parto

O efeito de Succinato de Solifenacina (substância ativa) no trabalho de parto e parto em humanos não foi estudado.

Não há efeitos no parto natural em camundongos tratados com 30mg/kg/dia (1,2 vezes a exposição na dose máxima recomendada humana [DMRH]). A administração de succinato de solifenacina a 100mg/kg/dia (3,6 vezes a exposição na DMRH) ou maior aumentou a mortalidade periparto da ninhada.

Mães Amamentando

Após a administração oral de ¹⁴C-succinato de solifenacina a camundongos lactantes, radioatividade foi detectada no leite materno. Não houve observações adversas nos camundongos tratados com 30mg/kg/dia (1,2 vezes a exposição na dose máxima recomendada humana [DMRH]). Filhotes de camundongos fêmeas tratadas com 100mg/kg/dia (3,6 vezes a exposição na DMRH) ou maior revelaram pesos corporais reduzidos, mortalidade pós-parto dos filhotes ou atrasos no surgimento de reflexos e desenvolvimento físico durante o período de lactação.

Não se sabe se a solifenacina é excretada no leite humano. Porque muitas drogas são excretadas no leite humano, Succinato de Solifenacina (substância ativa) não deve ser administrado durante a amamentação. Deve-se optar entre manter a medicação e descontinuar a amamentação ou descontinuar Succinato de Solifenacina (substância ativa) em mães amamentando.

Reações adversas

Devido ao efeito farmacológico da solifenacina, Succinato de Solifenacina (substância ativa) pode causar efeitos anticolinérgicos indesejáveis (em geral) de gravidade leve ou moderada. A incidência dos efeitos anticolinérgicos indesejáveis é relacionada à dose.

A reação adversa mais frequentemente reportada por pacientes que utilizaram Succinato de Solifenacina (substância ativa) foi boca seca. A intensidade de boca seca foi geralmente leve e que apenas ocasionalmente levou à interrupção do tratamento. Em geral, a adesão ao medicamento foi muito elevada (aproximadamente 99%) e cerca de 90% dos pacientes tratados com Succinato de Solifenacina (substância ativa) completaram o período de 12 semanas do estudo.

Eventos adversos observados Pós-Comercialização

Os seguintes eventos adversos foram relatados em associação com o uso de solifenacina na experiência mundial pós-comercialização:

Reação rara (> 1/10000 e < 1/1000)

Tontura, dor de cabeça, vômito, prurido, erupção cutânea.

Reação muito rara (< 1/10000)

Alucinações, estado de confusão, eritema multiforme, urticária, angioedema.

Frequência desconhecida*

Reação anafilática, diminuição de apetite, hiperpotassemia, delírio, glaucoma, torsade de pointes, prolongamento no intervalo QT, fibrilação atrial, palpitação, taquicardia, disfonia, íleo paralítico, desconforto abdominal, doença hepática, teste de função hepática anormal, dermatite esfoliativa, fraqueza muscular, insuficiência renal.

* Esses eventos relatados espontaneamente são de experiência mundial pós-comercialização, razão pela qual a frequência dos eventos e o papel da solifenacina na sua causa não podem ser confiavelmente determinados.

Contra indicações

Succinato de Solifenacina (substância ativa) é contraindicado em pacientes com retenção urinária, retenção gástrica, glaucoma de ângulo-estreito não controlado, e em pacientes que tenham demonstrado hipersensibilidade à substância ativa ou outros componentes do produto.