Sulfametoxazol e Trimetoprima 400mg/80mg Com 20 Comprimidos Farmax

Para que serve

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) somente deve ser usado quando o benefício do tratamento superar qualquer risco possível; considerações devem ser feitas quanto ao agente bacteriano efetivo.

Como a suscetibilidade da bactéria in vitro varia geograficamente e com o tempo, a situação local deve ser considerada quando se seleciona uma antibioticoterapia.

Este medicamento é indicado para o tratamento das infecções causadas por microrganismos sensíveis à associação Sulfametoxazol + Trimetoprima, tais como:

• Infecções do trato respiratório e otites: exacerbações agudas de quadros crônicos de bronquite, sinusite, tratamento e profilaxia (primária e secundária) da pneumonia por Pnemocystis jirovecii em adultos e crianças. Otite média em crianças, quando há boas razões para se preferir essa combinação a um antibiótico simples;
• Infecções do trato urinário e renais: cistites agudas e crônicas, pielonefrites, uretrites, prostatites e cancroides;
• Infecções genitais em homens e mulheres, inclusive uretrite gonocócica;
• Infecções gastrintestinais, incluindo febre tifoide e paratifoide, e tratamento dos portadores, cólera (como medida conjunta à reposição de líquidos e eletrólitos), diarreia dos viajantes causada pela Escherichia coli enterotoxicogênica, shiguelose (cepas sensíveis de Shigella flexneri e Shigella sonnei, quando o tratamento antibacteriano for indicado);
• Infecções da pele e tecidos moles: piodermite, furúnculos, abscessos e feridas infectadas;
• Outras infecções causadas por uma grande variedade de microrganismos (tratamento possivelmente em combinação com outros antibióticos): osteomielite aguda e crônica, brucelose aguda, nocardiose, blastomicose sul-americana, actinomicetoma.

Como usar

As doses de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) comprimidos e suspensões devem ser administradas por via oral, pela manhã e à noite, de preferência após uma refeição, e com quantidade suficiente de líquido.

Crianças até 12 anos

Os esquemas abaixo para crianças são aproximadamente equivalentes à dose diária de 6 mg de trimetoprima e 30 mg sulfametoxazol por kg de peso.

Para infecções graves, a dose apresentada para crianças pode aumentar em até 50%.

Para crianças a dose recomendada é de 150 mg/m² /dia TMP com 750 mg/m² /dia SMZ administrada por via oral em doses iguais divididas em duas vezes ao dia, durante três dias consecutivos por semana. A dose diária total não deve exceder 320 mg dia TMP e 1600 mg SMZ.

A tabela seguinte fornece orientação relativa à dose recomendada de acordo com a superfície corpórea, em crianças, para a profilaxia da pneumonia causada por Pneumocystis jirovecii:

Adultos e crianças a partir de 12 anos

Dose habitual

2 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) ou 1 comprimido de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F ou 20 mL de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) suspensão ou 10 mL de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F suspensão a cada 12 horas.

Dose mínima e dose para tratamento prolongado (mais de 14 dias)

1 comprimido de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) ou 1/2 comprimido de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F ou 10 mL de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) suspensão ou 5 mL de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F suspensão a cada 12 horas.

Dose máxima (casos especialmente graves)

3 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) ou 1 e 1/2 comprimido de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F ou 30 mL de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) suspensão ou 15 mL de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F suspensão a cada 12 horas.

Duração do tratamento

Em infecções agudas, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) deve ser administrado por pelo menos cinco dias, ou até que o paciente esteja assintomático por pelo menos dois dias. Se a melhora clínica não for evidente após sete dias de tratamento, o paciente deve ser reavaliado.

Posologias especiais

Cancroide

2 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) ou 1 comprimido de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F, duas vezes ao dia. Se não ocorrer cicatrização aparente após sete dias, um curso adicional de sete dias de tratamento deve ser considerado. Entretanto, o médico deve estar ciente de que a falha na resposta pode indicar que a doença é causada por um microrganismo resistente.

Gonorreia – Adultos

5 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) ou 2 e 1/2 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F duas vezes ao dia, pela manhã e à noite, em um único dia de tratamento.

Infecções urinárias agudas não complicadas

Para mulheres com infecções urinárias não complicadas, recomenda-se dose única de 3 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F. Os comprimidos devem ser tomados, se possível à noite, após a refeição ou antes de deitar.

Pneumonia por Pneumocystis jirovecii

Recomenda-se até 20 mg/kg de trimetoprima e 100 mg/kg de sulfametoxazol nas 24 horas (doses iguais, fracionadas a cada seis horas), durante 14 dias.

A tabela seguinte fornece a orientação relativa ao limite superior de dosagem, por peso corpóreo, para pacientes com pneumonia causada pelo Pneumocystis jirovecii.

Para a profilaxia da pneumonia por Pneumocistis jirovecii, a dose recomendada para adolescentes e adultos é de 1 comprimido de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F ao dia.

Pacientes com nocardiose

A dose diária recomendada para pacientes adultos com nocardiose é de 3 – 4 comprimidos de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) F, durante pelo menos três meses. Essa dose requer ajustes de acordo com a idade do paciente, o peso e função renal, bem como a gravidade da doença. Foi relatada a duração de tratamento de 18 meses.

Populações especiais

Pacientes idosos

Pacientes idosos com função renal normal devem receber as mesmas doses que um adulto mais jovem.

Pacientes com insuficiência renal

A tabela a seguir apresenta o esquema de dose recomendada para pacientes com insuficiência renal.

Pacientes em diálise

Inicialmente, os pacientes em hemodiálise devem receber uma dose normal de TMP-SMZ, seguido de meia dose adicional após cada sessão de hemodiálise.

Diálise peritoneal resulta em depuração mínima do TMP e SMZ administrados. O uso de SMZ-TMP em pacientes recebendo diálise peritoneal não é recomendado.

Precauções

Para diminuir o risco de reações indesejáveis, a duração do tratamento com Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) deve ser a menor possível, especialmente em pacientes idosos.

Reações adversas graves

Embora raro, já foi descrito caso fatal relacionado com reações graves, tais como: discrasias sanguíneas, eritema exsudativo multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), erupção cutânea medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) e necrose hepática fulminante.

Hipersensibilidade e reações alérgicas

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente ao primeiro sinal de aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outra reação adversa grave.

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) deve ser administrado com cautela a pacientes com história de alergia grave e asma brônquica.

Infiltrações pulmonares relatadas no contexto de alveolite eosinofílica ou alérgica podem se manifestar através de sintomas como tosse ou falta de ar. Caso esses sintomas apareçam ou se agravem inesperadamente, o paciente deve ser reavaliado e a descontinuação da terapia com Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) deve ser considerada.

Efeitos renais

Sulfonamidas, incluindo Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa), podem induzir aumento da diurese, particularmente em pacientes com edema de origem cardíaca.

Uma monitorização do potássio sérico e da função renal é necessária em pacientes que recebem altas doses de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa), como é usado em pacientes com pneumonia por Pneumocystis jirovecii, ou em pacientes com doenças subjacentes de metabolismo do potássio ou insuficiência renal e que receberam a dose padrão de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) ou que estão recebendo medicações que induzem hipercalemia.

Populações especiais

Existe maior risco de reações adversas graves em pacientes idosos ou em pacientes que apresentem as seguintes condições: insuficiência hepática, insuficiência renal ou uso concomitante de outros fármacos (nesse caso, o risco pode ser relacionado à dosagem ou duração do tratamento).

Em caso de comprometimento renal, a dose deve ser ajustada. Pacientes com insuficiência renal grave (ou seja, com depuração da creatinina 15-30 mL/min) que estão recebendo SMZ-TMP devem ser monitorados quanto aos sinais e sintomas de toxicidade, tais como náuseas, vômitos e hipercalemia.

A não ser em casos excepcionais, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) não deve ser administrado a pacientes com alterações hematológicas graves.

Foram relatados casos de pancitopenia em pacientes que receberam a combinação trimetoprima com metotrexato.

Em pacientes idosos ou em pacientes com história de deficiência de ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações hematológicas indicativas de deficiência de ácido fólico. Essas alterações são reversíveis administrando-se ácido folínico.

Devido à possibilidade de hemólise, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) não deve ser administrado a pacientes portadores de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose-6-fosfato), a não ser em casos de absoluta necessidade e em doses mínimas.

Como com todos os fármacos com sulfonamidas, é aconselhável ter cuidado com pacientes com porfiria ou disfunção da tireoide.

Pacientes que são acetiladores lentos podem ser mais suscetíveis a reações idiossincráticas às sulfonamidas.

Tratamento de uso prolongado

Pacientes em uso prolongado de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) devem fazer controle regular de hemograma. Caso surja redução significativa de qualquer elemento figurado do sangue, o tratamento com Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) deve ser descontinuado.

Pacientes em uso prolongado de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) devem fazer exame de urina e avaliação da função renal (em particular, pacientes com insuficiência renal) regularmente. É necessário o monitoramento da ingestão adequada de líquidos e diurese durante o tratamento, para evitar cristalúria. Notou-se que o TMP prejudica o metabolismo da fenilalanina, mas isso não é significativo em pacientes fenilcetonúricos com restrição dietética apropriada.

Gravidez e lactação

O risco de malformações no nascimento não foi consistentemente demonstrado com terapia com cotrimoxazol (componente do Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa)) em mulheres durante o começo da gravidez. Dois grandes estudos observacionais sugeriram um aumento de 2 a 3,5 vezes do risco de aborto espontâneo em mulheres tratadas apenas com TMP e em combinação com SMZ durante o primeiro trimestre em comparação com nenhuma exposição a antibióticos ou exposição a penicilinas.

Estudos em animais mostraram que doses muito elevadas de cotrimoxazol produziram malformações fetais típicas de antagonismo de ácido fólico.

Uma vez que tanto TMP como SMZ atravessam a barreira placentária e podem, portanto, interferir no metabolismo do ácido fólico, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) somente deverá ser utilizado durante a gravidez se os possíveis riscos para o feto justificarem os benefícios terapêuticos esperados. Recomenda-se que todas as gestantes, ou mulheres que pretendem engravidar recebam concomitantemente 5 a 10 mg de ácido fólico diariamente durante o tratamento com Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa). Deve-se evitar o uso de Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) durante o último estágio da gravidez, tanto quanto possível, devido ao risco de kernicterus no neonato.

Tanto TMP como SMZ são excretados no leite materno. Embora a quantidade ingerida pelo lactente seja pequena, possíveis riscos para o lactente (kernicterus, hipersensibilidade) devem ser ponderados frente aos benefícios terapêuticos esperados para a mãe.

Reações adversas

Nas doses recomendadas, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais mais comuns são as erupções cutâneas e os distúrbios gastrintestinais.

As categorias utilizadas como padrões de frequência são as seguintes:

• Muito comum ≥ 1/10;
• Comum ≥ 1/100 e < 1/10;
• Incomum ≥ 1/1.000 e < 1/100;
• Raro ≥ 1/10.000 e < 1/1.000;
• Muito raro < 1/10.000;
• Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

Efeitos adversos relatados nos pacientes tratados com Sulfametoxazol + Trimetoprima

Descrição de eventos adversos selecionados

A maioria das alterações hematológicas observadas tem sido leve, assintomática e reversível na retirada da terapia. Como com qualquer outro medicamento, reações alérgicas podem ocorrer em pacientes com hipersensibilidade aos componentes do medicamento. As reações de pele mais comuns observadas com Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) foram geralmente leves e rapidamente reversíveis após a retirada da medicação.

Infiltrações pulmonares relatadas no contexto da alveolite alérgica ou eosinofílica podem se manifestar através de sintomas como tosse ou falta de ar.

Altas doses de TMP, como usado em pacientes com pneumonia por Pneumocystis jirovecii, induzem a um progressivo, mas reversível, aumento de concentração sérica de potássio em um número substancial de pacientes. Mesmo em doses recomendadas, TMP pode causar hipercalemia quando administradas a pacientes com doenças subjacentes de metabolismo do potássio ou insuficiência renal, ou que estão recebendo medicamentos que induzem hipercalemia.

Foram notificados casos de hipoglicemia em pacientes não diabéticos tratados com SMZ-TMP, geralmente após alguns dias de terapia (vide item Interações Medicamentosas). Pacientes com deficiência de função renal, doença hepática ou desnutrição ou recebendo altas doses de TMP-SMZ estão particularmente em risco.

Vários dos pacientes com pancreatite aguda tinham doenças graves, incluindo a aids (síndrome de imunodeficiência adquirida).

Segurança de Sulfametoxazol + Trimetoprima em pacientes infectados pelo HIV

Os pacientes portadores de HIV têm o espectro de possíveis eventos adversos similar ao espectro dos pacientes não infectados. Entretanto, alguns eventos adversos podem ocorrer com frequência maior e com quadros clínicos diferenciados.

Essas diferenças relacionam-se aos seguintes sistemas:

Contra indicações

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) está contraindicado nos casos de lesões graves do parênquima hepático e a pacientes com insuficiência renal grave, caracterizada pela depuração de creatinina < 15 mL/min.

Da mesma forma, Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) está contraindicado a pacientes com história de hipersensibilidade à sulfonamida ou trimetoprima ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) não deve ser utilizado em combinação com dofetilida.