sucrafilm FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES SUCRAFILM® Comprimido Mastigável 1g. Embalagem contendo 30 ou 40 comprimidos. SUCRAFILM® Suspensão Oral - 2g (200mg/ml). Embalagem contendo 20 flaconetes c/10ml. USO ADULTO COMPOSIÇÃO Cada comprimido mastigável de SUCRAFILM® 1g contém: Sucralfato..........................1g Excipiente * q.s.p. ............1comprimido *(sacarose, manitol, essência de hortelã, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio) Cada flaconete de SUCRAFILM® suspensão oral 2 g (200mg/ml) contém: Sucralfato..........................2g Veículo** q.s.p.................10ml **(sorbitol 70%, goma xantana, essência de hortelã, sacarina sódica, água de osmose) INFORMAÇÕES TÉCNICAS Características O complexo sucralfato formado pelo octossulfato de sacarose e hidróxido de polialumínio tem uma unidade primária que pode ser representada como C12H6O11[SO3--Al2(OH)5+]8. NH2O. É portanto, o sal de hidróxido de alumínio e da sacarose sulfatada. Quando o pH está abaixo de 4, há substancial polimerização e ligação cruzada de sucralfato para formar um gel pegajoso, viscoso, branco-amarelado. A reação continuada com o ácido gradualmente consome Al2(OH)5+ até que algumas frações de octossulfato de sacarose estejam totalmente livres de Al3. Muito embora o pH no duodeno seja muito acima de 4, o gel mantém suas propriedades viscosas e demulcentes. A ação terapêutica do sucralfato é exclusivamente local. Isto decorre da natureza polianiônica de sua molécula, formando complexos com as proteínas de carga positiva, presentes em altas concentrações nas lesões mucosas. A adesividade viscosa deste complexo em pH ácido propicia uma barreira protetora sobre a lesão ulcerosa, proporcionando proteção uniforme às mucosas gástrica e duodenal, contra penetração e ação do ácido gástrico, pepsina e bile. Sucralfato também inibe diretamente a atividade da pepsina e absorve os sais biliares. Não altera o período de esvaziamento gástrico, nem a função digestiva normal pela sua fraca atividade antiácida. Sucralfato apresenta pouco efeito sobre a coagulação sangüínea. Terapia com sucralfato A camada de muco que reveste a mucosa gástrica e duodenal, tamponada pelo bicarbonato secretado nesta camada pelas células epiteliais subjacentes, fornece a defesa citoprotetora primária contra a digestão péptica induzida por ácido. A camada de muco retarda a difusão para dentro tanto de H+ quanto de proteínas grandes, excluindo efetivamente a pepsina e protegendo contra a erosão ácida. A erosão da mucosa e a ulceração característica de doenças pépticas resultam da hidrólise mediada por pepsina das proteínas da mucosa. A observação de que os polissacarídeos sulfatados inibem a hidrólise de proteínas mediadas por pepsina foi o ponto-chave para o desenvolvimento de agentes citoprotetores que mimetizariam este efeito. Outros estudos demonstraram que a magnitude da sulfatação, e não o peso molecular do polímero de polissacarídio, era crítica. Observou-se que o octossulfato de sacarose inibia a hidrólise péptica in vitro. A reação do octossulfato de sacarose com Al(OH)3 forma uma substância viscosa, o sucralfato, que é um complexo de hidróxido de alumínio e sacarose sulfatada, insolúvel em água e tem uma fraca ação tamponadora. O sucralfato mostrou em estudos duplo-cegos promover a cicatrização de úlceras avaliadas endoscopicamente. O sucralfato atua revestindo a superfície da úlcera, ligando-se às moléculas protéicas positivamente carregadas expostas na base da úlcera. O sucralfato também liga sais biliares, que estão comprometidos com a patogenia de úlceras gástricas, proporcionando assim um outro meio pelo qual o sucralfato teria utilidade terapêutica. O sucralfato não apresenta aderência tão boa à mucosa normal. Estudos in vitro indicam que o sucralfato pode inibir a ação da pepsina e impedir a difusão dos íons de hidrogênio. Também estimula a secreção de muco e bicarbonato e a produção de prostaglandina PgE2 e PgI2 que protegem as células profundas da mucosa da lesão necrótica experimental, e alguns estudos sugerem que a deficiência na produção de prostaglandinas pode contribuir para a formação de úlcera. A PgE2 e a PgI2 também possuem um efeito inibitório sobre a secreção de ácido gástrico Farmacologia O sucralfato adere às células epiteliais e muito fortemente à base das crateras das úlceras, tornando difícil lavar o gel da cratera. Em seres humanos, o gel continua a aderir ao epitélio ulcerado por mais de 6 horas. Ele adere mais às úlceras duodenais do que às gástricas. Acredita-se que essa ligação às crateras das úlceras é a principal ação terapêutica do sucralfato. Os antiácidos e os alimentos não parecem afetar a integridade do gel aderente. As proteínas nos alimentos são absorvidas pela sua superfície, portanto, adicionam uma camada citoprotetora. Inúmeros mecanismos já foram propostos para explicar os efeitos citoprotetores e cicatrizantes do sucralfato, incluindo a estimulação da síntese de prostaglandina, absorção de pepsina e estimulação da produção local de fator de crescimento epidérmico. Farmacocinética Sucralfato é pouco absorvido no trato gastrintestinal (3% a 5%) após a sua administração oral, não havendo relatos de efeitos sistêmicos. Entretanto, pode ocorrer alguma liberação de íons de alumínio e sulfato de sacarose. O sulfato de sacarose pode ser absorvido e excretado, principalmente pela urina. Alguns íons de alumínio podem também ser absorvidos. A atividade da pepsina no suco gástrico é reduzida em 32% nos pacientes que recebem sucralfato ao mesmo tempo que absorve sais biliares em nível duodenal. Há indícios de que sua ação protetora da mucosa gástrica deva-se também ao aumento da concentração da prostaglandina muco protetora (PgE2). Uso clínico O sucralfato (1 g, uma hora antes de cada refeição e ao deitar por 4 a 8 semanas) promove a cicatrização de úlceras gástricas e duodenais tão eficazmente quanto os antagonistas dos receptores H2. Como terapia de manutenção, o sucralfato parece ser mais eficaz na doença de úlcera duodenal do que na gástrica. O sucralfato (1 g, duas vezes ao dia) foi aprovado nos EUA para terapia de manutenção de úlcera duodenal. O sucralfato também pode ser usado para evitar úlcera de estresse. As taxas de cicatrização e o período de tempo necessário para se obter o alívio da dor com sucralfato em geral são melhores que com os antagonistas dos receptores H2. Como a preparação é ativada por ácido, o sucralfato é mais eficaz quando administrado antes das refeições. Pela mesma lógica, o sucralfato não deve ser administrado nos 30 minutos seguintes à administração de antiácidos. INDICAÇÕES SUCRAFILM® é indicado no tratamento da úlcera duodenal, úlcera gástrica e gastrite crônica. CONTRA-INDICAÇÕES O medicamento é contra-indicado aos pacientes que apresentem hipersensibilidade ao sucralfato e aos demais componentes da formulação. PRECAUÇÕES A úlcera péptica é uma doença crônica, recorrente. Não se deve esperar que o sucesso numa série de tratamento com sucralfato altere a freqüência ou a severidade da doença, após a cicatrização. Após a administração de sucralfato (via oral), pequena quantidade de alumínio é absorvida pelo trato gastrintestinal. A administração concomitante com outros produtos que contém alumínio (por exemplo antiácidos) podem aumentar o nível de alumínio no organismo. Em pacientes com função renal normal recebendo estes agentes concomitantes, o alumínio é excretado pela urina. No entanto, nos pacientes com disfunção renal e nos que fazem diálise apresentam deficiência de excreção do alumínio, pode ocorrer um acúmulo e intoxicação por alumínio (osteodistrofia alumínica, osteomalácia, encefalopatia). GRAVIDEZ E LACTAÇÃO Até o momento não há dados suficientes do uso do medicamento em pacientes grávidas e lactantes. Portanto, recomenda-se não utilizar o produto em mulheres grávidas e a lactantes, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos potenciais para o feto (categoria B) ou para o lactente. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Os estudos laboratoriais indicam que o sucralfato consegue absorver e, portanto, reduzir a biodisponibilidade de vários fármacos, incluindo a tetraciclina, sulpirida, fenitoína, cimetidina, ranitidina, cetoconazol, ciprofloxacino, norfloxacino, ofloxacino e fluorquinolonas em estudos animais, e com digoxina e teofilina em estudos com seres humanos. As interações podem ser minimizadas pela administração de outras medicações 2 horas antes da administração de sucralfato. O sucralfato pode prejudicar a absorção da varfarina, por isso deve-se ter cautela com a administração concomitante. O sucralfato pode reduzir os efeitos dos anticoagulantes orais. REAÇÕES ADVERSAS Em experiências clínicas, as reações adversas ao sucralfato foram mínimas e raramente levaram a interrupção da droga. Em estudos envolvendo mais de 2.500 pacientes tratados com sucralfato, foram relatados efeitos adversos em 4,7%, sendo o mais comum a constipação intestinal (2,2%). EFEITOS COLATERAIS A incidência e a gravidade dos efeitos colaterais do sucralfato são muito baixas. Apenas a constipação devida ao Al3+ (em 2% dos casos) e uma sensação de boca seca (- 1%) parecem significativas. Ocasionalmente, entretanto, pacientes se queixam de desconforto abdominal. Os efeitos no metabolismo de fosfato e no Al3+ plasmático são similares aos já descritos para o Al(OH)3. POSOLOGIA E MODO DE USAR ADULTOS A dose oral recomendada é de 1g, 4 vezes ao dia ou 1 comprimido de 1g quatro vezes ao dia ou 2 comprimidos de 1g duas vezes ao dia, com o estômago vazio, 1 hora antes ou 2 horas após as refeição e ao deitar. Antiácidos podem ser prescritos nos primeiros dias de tratamento, conforme necessário, para alívio da dor, porém não devem ser tomados dentro de meia hora antes ou após o sucralfato. Embora a cicatrização com o sucralfato possa ocorrer na primeira ou segunda semana, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 6 semanas, a não ser que a cicatrização tenha sido demonstrada por raio X ou exame endoscópico. Nos casos resistentes podem ser necessárias até 12 semanas. Manutenção: A dose recomendada para manutenção é de 1g 2 vezes ao dia. Doses de 250 mg 3 vezes ao dia e 500 mg à noite por nove meses têm sido efetivas na prevenção da recorrência da úlcera. Insuficiência Renal: Não é necessário ajuste de dosagem na insuficiência renal, uma vez que o sucralfato não é significativamente absorvido. No entanto, a absorção de alumínio tem sido reportada em pacientes com uremia. Em pacientes com excreção prejudicada o risco de acumulação de alumínio e toxicidade são aumentados. Portanto, o sucralfato deve ser usado com precaução em pacientes com insuficiência renal crônica. Ajuste de dosagem durante diálise: O ajuste de dosagem não é necessário durante a diálise, desde que a ação do sucralfato não dependa de níveis sistêmicos do fármaco. Absorção tem sido relatada em pacientes com uremia. O alumínio é ligado à proteína plasmática e à transferritina plasmática, portanto não atravessa prontamente a membrana de diálise. Caso a excreção do alumínio absorvido seja prejudicada em pacientes submetidos a diálise, o risco de acúmulo de alumínio e toxicidade aumentam. Portanto, o uso de sucralfato em pacientes dialisados requer cuidados. Insuficiência Hepática: Não é necessário ajuste de doses, uma vez que o sucralfato não é significativamente absorvido. Pacientes Geriátricos: Não é necessário o ajuste de doses, no entanto, em pacientes com dificuldade de deglutição, o comprimido deve ser partido ao meio e deglutir uma metade de uma vez. CRIANÇAS Dosagem Pediátrica: Em triagens clínicas o sucralfato tem sido usado no tratamento de úlceras duodenais crônicas e esofagites de refluxo. A dose para tratamento de esofagite é 0,5 g 4 vezes ao dia para pacientes com menos de 6 anos e 1 g 4 vezes ao dia para pacientes com mais de 6 anos. Para o tratamento de úlcera duodenal a dosagem é de 1 g 4 vezes ao dia para crianças de todas as idades. Pesquisadores informam que ajustes de dosagem para idade ou peso não são necessárias porque o sucralfato não é significativamente absorvido. Terapia de Manutenção: A dose de manutenção é de 1 g 1 vez por noite, que deve ser administrada às crianças com idade entre 1 e 10 anos para o tratamento de úlcera duodenal crônica. PACIENTES IDOSOS Até o presente momento não há dados suficientes em relação a administração do medicamento aos pacientes idosos. SUPERDOSAGEM O risco associado a superdosagem do medicamento é mínimo. INFORMAÇÕES AO PACIENTE SUCRAFILM® é um medicamento indicado para o tratamento de úlcera duodenal, úlcera gástrica, gastrite de estresse e gastrite crônica. Conservar o produto em ambiente seco, ao abrigo do calor excessivo e da umidade. O número de lote e as datas de fabricação e validade de SUCRAFILM® estão carimbados no cartucho do produto. SUCRAFILM® não deve ser utilizado após o vencimento, sob o risco do efeito esperado não ocorrer. Agite antes de usar o SUCRAFILM® suspensão oral. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DE CRIANÇAS. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Registro MS nº 1.0583.0228 Farmacêutica Responsável: Dra. Maria Geisa Pimentel de Lima e Silva CRF-SP nº 8.082 SIGMA PHARMA Divisão da Nature's Plus Farmacêutica Ltda. Rod. SP 101 - km 8 - Hortolândia CEP 13186-481 - CNPJ 45.992.062/0003-27 Indústria Brasileira Atendimento ao Consumidor: 0800 191222
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